ACTIVITÉ ANTIBACTÉRIENNE DES 1,3,4 OXADIAZOLES SUBSTITUÉS PAR DES THIOLS - Swaminathan, Gomathi;NS, Roshan;Raman, Kannan
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L'objectif principal de cette recherche est de concevoir un inhibiteur d'oxadiazole substitué par un thiol actif contre le récepteur GlmS des bactéries gram-négatives et gram-positives avec des approches antibactériennes in silico et in vitro. Un échafaudage de 1,3,4-oxadiazole a été conçu et la faisabilité synthétique pour atteindre l'échafaudage. Le logiciel PyRx a été utilisé. Le ligand pose avec le moins d'énergie libre. Des études ADMET ont été menées. Les étapes de la synthèse comprenaient 4 réactions différentes. Des acides carboxyliques substitués ont été utilisés comme réactif de…mehr

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Produktbeschreibung
L'objectif principal de cette recherche est de concevoir un inhibiteur d'oxadiazole substitué par un thiol actif contre le récepteur GlmS des bactéries gram-négatives et gram-positives avec des approches antibactériennes in silico et in vitro. Un échafaudage de 1,3,4-oxadiazole a été conçu et la faisabilité synthétique pour atteindre l'échafaudage. Le logiciel PyRx a été utilisé. Le ligand pose avec le moins d'énergie libre. Des études ADMET ont été menées. Les étapes de la synthèse comprenaient 4 réactions différentes. Des acides carboxyliques substitués ont été utilisés comme réactif de départ. Toutes les réactions ont été contrôlées par CCM. Les composés synthétisés ont été caractérisés à l'aide de spectres FT-IR et MASS. L'activité antibactérienne in vitro des composés a été examinée et évaluée par des études de concentration minimale inhibitrice. D'après les résultats de l'étude de la CMI, parmi tous les composés, NOV-4 a montré une activité antibactérienne considérable contre la souche résistante de MRSA (43300) avec une CMI de 4,77 µg/L bien supérieure à la CMI de la norme qui était modérée à 209,24 µg/L. Ces résultats permettent de conclure que l'échafaudage conçu présente une action inhibitrice significative contre la protéine réceptrice GlmS.
Autorenporträt
Gomathi Swaminathan est chargée de cours au département de chimie pharmaceutique du JSS College of Pharmacy, JSS Academy of Higher Education and Research, Ooty, Nilgiris, Tamil N¿du, Inde. Elle a reçu une bourse de recherche de l'ICMR, New Delhi, et une bourse de séminaire du SERB-DST et du CSIR, New Delhi.