Aumento da biodisponibilidade do irbesartan através de dispersão sólida
Otimização da dissolução do irbesartan através de técnicas avançadas de dispersão de sólidos
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A hipertensão é uma doença prevalente, especialmente nas pessoas com mais de 50 anos, e pode levar a complicações cardiovasculares graves. O irbesartan, um bloqueador dos receptores da angiotensina II (ARB), é habitualmente utilizado para controlar a hipertensão, mas a sua baixa solubilidade aquosa (1 ¿g/ml) limita a sua biodisponibilidade. Este estudo teve como objetivo melhorar a solubilidade do irbesartan através de dispersões sólidas utilizando transportadores como a ß-ciclodextrina, HPMC K4M, PEG4000 e gelatina. A ß-ciclodextrina apresentou o maior aumento na solubilidade, co...
A hipertensão é uma doença prevalente, especialmente nas pessoas com mais de 50 anos, e pode levar a complicações cardiovasculares graves. O irbesartan, um bloqueador dos receptores da angiotensina II (ARB), é habitualmente utilizado para controlar a hipertensão, mas a sua baixa solubilidade aquosa (1 ¿g/ml) limita a sua biodisponibilidade. Este estudo teve como objetivo melhorar a solubilidade do irbesartan através de dispersões sólidas utilizando transportadores como a ß-ciclodextrina, HPMC K4M, PEG4000 e gelatina. A ß-ciclodextrina apresentou o maior aumento na solubilidade, como confirmado por estudos de solubilidade de fase. A caraterização através de DSC e SEM indicou a transformação do fármaco da forma cristalina para a forma amorfa, melhorando a dissolução. Os estudos de FTIR confirmaram a ausência de interação entre o fármaco e os transportadores. Os testes de dissolução in vitro revelaram que as formulações de ß-ciclodextrina (1:9) aumentaram significativamente a taxa de dissolução em comparação com o Irbesartan puro e outros transportadores. Assim, a utilização de ß-ciclodextrina em dispersões sólidas aumenta efetivamente a solubilidade do irbesartan e o seu potencial terapêutico no tratamento da hipertensão.
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