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Le quattro principali classi di sostanze che si trovano nelle parti aeree della ruta sono gli alcaloidi della chinolina, del chinolino, della furochinolina, della piranochinolina e dell'acridone, i flavonoidi come la rutina, l'olio essenziale come il 2-nonanone, il 2-nonilacetato, il 2-undecilacetato e le cumarine come la cumarina, le dicumarine, le furanocumarine, le piranocumarine e i composti cumarina-naftochinone. La maggior parte delle sue proprietà aromatiche e medicinali deriva dalla rutina, dal metilnonilctone e dall'olio essenziale. È stata utilizzata nelle medicine popolari come stimolante, abortivo, antisettico, antispasmodico, antielmintico, antireumatico, antiepilettico e appropriato per le sue caratteristiche farmacologiche come antimicrobico, antidepressivo, antiiperlipedico, antiiperglicemico, antinfiammatorio, antitumorale, antitumorale, antiandrogeno, repellente per insetti e larvicida.