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Los benzoheteroazoles son compuestos aromáticos heterocíclicos con una estructura privilegiada en la química medicinal, ya que juega un rol muy importante en diferentes actividades, tales como: antiulcerantes, antimicrobianos, antifúngicos, antitumorales, antihistamínicos, antihelmínticos, antiparasitarios, herbicidas, plaguicidas, etc. Además, generan un gran interés científico y tecnológico, por lo que también son estudiados por la química bioinorgánica y ciencias de los materiales. Los benzoheteroazoles están constituidos por tres familias de compuestos; bencimidazoles, benzotiazoles y benzoxazoles. Actualmente, el número de fármacos aprobados que derivan de dichos moléculas es muy extenso y con muy diversas funciones. En esta revisión bibliográfica compilamos la información química y biológica de los derivados de bencimidazol, benzotiazol y benzoxazol; además presentamos su actividad farmacológica y algunas de las metodologías más importantes utilizadas en su síntesis y aplicación.