Bestimmung der menschlichen VGSC-Bindungsstelle für A-803467
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Bislang gibt es mehrere Mittel zur Behandlung chronischer neuropathischer Schmerzen. Diese derzeit auf dem Markt befindlichen Behandlungen wirken jedoch über eine nicht-selektive Bindung des spannungsabhängigen Natriumkanals (VGSC) und führen daher häufig zu unangenehmen Nebenwirkungen oder zu einer mangelnden sicheren Kompatibilität mit anderen Medikamenten. A-803467, das sich noch in der klinischen Erprobungsphase befindet, ist ein hochselektiver Inhibitor mit einer >100-fachen Selektivität für die VGSC-Variante Nav-1.8, den Kanaltyp, der für die Auslösung neuropathischer Schmerzen ...
Bislang gibt es mehrere Mittel zur Behandlung chronischer neuropathischer Schmerzen. Diese derzeit auf dem Markt befindlichen Behandlungen wirken jedoch über eine nicht-selektive Bindung des spannungsabhängigen Natriumkanals (VGSC) und führen daher häufig zu unangenehmen Nebenwirkungen oder zu einer mangelnden sicheren Kompatibilität mit anderen Medikamenten. A-803467, das sich noch in der klinischen Erprobungsphase befindet, ist ein hochselektiver Inhibitor mit einer >100-fachen Selektivität für die VGSC-Variante Nav-1.8, den Kanaltyp, der für die Auslösung neuropathischer Schmerzen verantwortlich ist, wodurch mögliche Nebenwirkungen abgeschwächt werden. Trotz der positiven Auswirkungen von A-803467 muss die spezifische Sequenz der Bindungsstelle für Nav1.8 noch bestimmt werden. Ziel dieses Projekts war es, diese Bindungsstelle zu ermitteln. Dazu wurden chimäre Kanäle aus verschiedenen Sequenzen und Zusammensetzungen von menschlichem Nav1.8 und Ratten-Nav1.5 (das A-803467 nicht bindet) erzeugt, um die Bindungssequenz auf 50-100 Basenpaare einzugrenzen. Die Ergebnisse dieses Buches werden in künftige Versuche mit diesem Versuchsprotokoll und in die Entwicklung strukturbasierter Hemmstoffe für neuropathische Schmerzen einfließen.
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