Benzofurane, die durch die Kondensation des Furankerns mit dem Benzolring entstehen, sind in der Natur nicht häufig. Es wurden jedoch zahlreiche synthetische Benzofuran-Derivate gefunden, die ein breites Spektrum an biologischen Aktivitäten besitzen. Das Ziel der Benzofuran-Forschung war zunächst die Isolierung biologisch aktiver Produkte, die das Furan- und Benzofuran-Ringsystem besitzen. Die Strukturen solcher Verbindungen reichen von einfachen bis zu hochkomplexen Molekülen 5-Methoxybenzofuran. Eine Vielzahl von sowohl synthetischen als auch natürlich vorkommenden Molekülen, die ein Benzo[b]furan-Motiv in ihrer Struktur enthalten, zeigen verschiedene biologische Aktivitäten und andere besondere Eigenschaften, die ihnen potenzielle Anwendungen in den Bereichen Biomedizin und Materialwissenschaften bieten. Diese Derivate zeigen eine signifikante Aktivität, einschließlich antimykotischer, antiprotozoischer, antituberkulärer, entzündungshemmender, krampflösender, krebshemmender, antiHIV, analgetischer, antiparasitärer, antihyperlipidämischer, antioxidativer, antidiabetischer, blutdrucksenkender, gefäßerweiternder und hypotensiver, arrhythmischer, antihistaminischer, antidepressiver und antitumoraler Aktivitäten.