Gli anestetici locali interrompono la conduzione neurale inibendo l'afflusso di ioni sodio attraverso canali o ionofori all'interno delle membrane neuronali. Normalmente questi canali esistono in uno stato di riposo, durante il quale agli ioni di sodio viene negato l'ingresso. Quando il neurone viene stimolato, il canale assume uno stato attivato o aperto, in cui gli ioni di sodio si diffondono nella cellula, iniziando la depolarizzazione. In seguito a questo improvviso cambiamento della tensione di membrana, il canale del sodio assume uno stato inattivo, durante il quale viene negato un ulteriore afflusso mentre i meccanismi di trasporto attivo restituiscono gli ioni di sodio all'esterno. Dopo questa ripolarizzazione, il canale assume il suo normale stato di riposo. Un apprezzamento di questi stati del canale del sodio aiuta a spiegare la sensibilità preferenziale degli anestetici locali per varie classi di fibre neuronali.