Los anestésicos locales interrumpen la conducción neuronal al inhibir la entrada de iones de sodio a través de canales o ionóforos dentro de las membranas neuronales. Normalmente, estos canales existen en un estado de reposo, durante el cual se niega la entrada de iones de sodio. Cuando se estimula la neurona, el canal asume un estado activado o abierto, en el que los iones de sodio se difunden en la célula, iniciando la despolarización. Tras este cambio repentino en el voltaje de la membrana, el canal de sodio asume un estado inactivado, durante el cual se niega la entrada de más iones mientras los mecanismos de transporte activo devuelven los iones de sodio al exterior. Tras esta repolarización, el canal asume su estado normal de reposo. La apreciación de estos estados del canal de sodio ayuda a explicar la sensibilidad preferente de los anestésicos locales para varias clases de fibras neuronales.
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