Os transportadores lipídicos nanoestruturados são obtidos utilizando uma mistura de lípidos sólidos e líquidos; esta mistura é sólida à temperatura ambiente. As NLC são uma segunda geração de nanopartículas lipídicas, que oferecem a vantagem de uma melhor capacidade de carregamento de fármacos e propriedades de libertação. O objetivo deste capítulo é apresentar as abordagens recentes na seleção do(s) sistema(s) lipídico(s) mais adequado(s); métodos para a caraterização do seu comportamento in vitro e in vivo; e as técnicas actuais de formulação e processamento para obter várias formas de dosagem sólidas. A conceção orientada de nanopartículas para uma carga eficaz de fármacos e perfis de libertação definidos, mesmo após 25 anos de investigação sobre nanopartículas de base lipídica, ainda não é um procedimento de rotina. É necessário um conhecimento pormenorizado da interação do fármaco com os compostos lipídicos e da sua localização e distribuição na nanopartícula. No presente trabalho, foram analisados os dados publicados sobre a compatibilidade in vitro e in vivo de SLN/NLC, a fim de comprovar a elevada biocompatibilidade, distinguida pela via de administração pretendida.