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Nosso estudo foi realizado para investigar o inseticida, a toxicocinética do imidaclopride e suas alterações bioquímicas em ratos albinos machos pós-tratamento com dose oral única (20 mg/kg a.w). Os resíduos de imidaclopride em amostras foram quantificados usando HPLC e a cinética composta, já que a distribuição e eliminação foram submetidas a um modelo não compartimental no sangue e outros tecidos.Os resultados revelaram que a tendência da concentração máxima de imidaclopride em diferentes órgãos e fluidos corporais às seis horas pós-doseamento foi na seguinte ordem: urina > sangue > pulmões > cérebro > testículos > baço > rim > fígado > músculos. O regime de dose, tempo de amostragem e previsão da área exata sob a curva de tempo zero a 24 horas (AUC24h) foram calculados e validados utilizando o modelador toxicocinético (TK) Versão 1.0; os resultados refletiram a importância e a possibilidade de utilização do modelador TK no campo da toxicocinética.A alteração dos parâmetros bioquímicos associados à cinética do imidaclopride mostrou um aumento gradual significativo dos parâmetros das funções hepáticas e renais, coincidindo com o acúmulo do imidaclopride com quantidades variáveis de acordo com cada órgão, diminuindo gradualmente até o final do estudo.