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La chimica inorganica medicinale è una disciplina di crescente importanza sia in campo terapeutico che diagnostico. La scoperta e lo sviluppo del composto antitumorale cisplatino (cis-[Pt(NH3)2Cl2]) hanno avuto un ruolo fondamentale nella creazione del campo della chimica inorganica medicinale. Il cisplatino e l'antibiotico alternativo di seconda generazione carboplatino sono tuttora gli agenti chemioterapici più utilizzati per la cura del cancro, aumentando notevolmente i tassi di sopravvivenza dei pazienti in tutto il mondo. Sono stati sviluppati composti di Pt(II) del cisplatino con ulteriori legami intercalari utilizzando un ligando macrociclico p-coniugato. I composti ottenuti hanno dimostrato di avere un'attività in vitro superiore a quella del cisplatino in tutte le linee cellulari testate. Questo campo comprende complessi di metalli di transizione, ioni metallici e anche composti che legano i metalli come potenziali agenti. Gli ioni metallici possono essere introdotti in un sistema biologico per ottenere un effetto terapeutico o come ausilio diagnostico. In alternativa, gli ioni metallici possono essere rimossi da un sistema biologico mediante l'uso oculato di molecole leganti i metalli.