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La chimie inorganique médicinale est une discipline majeure qui revêt une importance croissante dans la médecine thérapeutique et diagnostique. La découverte et le développement du composé antitumoral cisplatine (cis-[Pt(NH3)2Cl2]) ont joué un rôle majeur dans l'établissement du domaine de la chimie inorganique médicinale. Le cisplatine, et l'antibiotique alternatif de deuxième génération qu'est le carboplatine, sont toujours les agents chimiothérapeutiques les plus utilisés contre le cancer, augmentant considérablement les taux de survie des patients dans le monde entier. Des composés Pt(II) du cisplatine avec des fragments intercalaires supplémentaires ont été développés en utilisant un ligand macrocyclique p-conjugué. Les composés résultants ont montré une activité in vitro accrue par rapport au cisplatine dans toutes les lignées cellulaires testées. Ce domaine comprend les complexes de métaux de transition, les ions métalliques et même les composés liant les métaux comme agents potentiels. Les ions métalliques peuvent être introduits dans un système biologique soit pour obtenir un effet thérapeutique, soit comme aide au diagnostic. Par ailleurs, les ions métalliques peuvent être éliminés d'un système biologique par l'utilisation judicieuse de molécules liant les métaux.