A indústria farmacêutica passou do processo de tentativa e erro na descoberta de medicamentos para uma conceção racional de medicamentos baseada na estrutura. Um processo de conceção de medicamentos bem sucedido e fiável poderia reduzir o tempo e o custo do desenvolvimento de agentes farmacológicos úteis. Hoje em dia, a tuberculose (TB), a SIDA e a malária são as doenças mais ameaçadoras conhecidas pela humanidade e os actuais regimes de tratamento são prejudicados por efeitos fracos a longo prazo e custos elevados. A eficácia dos tratamentos disponíveis é reduzida principalmente devido ao aparecimento de estirpes microbianas resistentes aos medicamentos, o que exige o desenvolvimento de medicamentos novos e melhorados. O presente livro descreve as tentativas que foram feitas no sentido de encontrar as principais proteínas-alvo necessárias para o funcionamento da via do peptidoglicano da Mycobacterium tuberculosis, prever a estrutura 3-D dessas proteínas-alvo identificadas e, finalmente, conceber os inibidores de largo espetro e com bom potencial como fármacos anti-tuberculose, a fim de combater a devastadora doença da tuberculose.