A presente revisão abrange os recentes derivados de aminoácidos sintéticos e transformações químicas em derivados peptídeos com actividade anticancerígena e antimicrobiana. Os derivados de aminoácidos são um grupo de importação de peptidomiméticos com uma variedade de aplicações na química medicinal. Estes derivados possuem várias actividades biológicas, tais como o efeito anti-tumoral antimicrobiano e a actividade de ligação ao ADN. Além disso, a maioria dos peptídeos naturais são amplamente prevalentes e compostos de aminoácidos, e bio-estabilidade limitada, e baixa biodisponibilidade. Para ultrapassar estes problemas, foram desenvolvidos os pseudo-peptídeos biologicamente activos, que têm uma elevada especificidade e produtos farmacêuticos não tóxicos. O presente trabalho mostra pequenas moléculas de síntese que contêm aminoácidos com actividades antimicrobianas e anticancerígenas e actividade de ligação ao ADN.
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