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La voie orale est celle que préfèrent le plus les patients et les cliniciens. D'après nos connaissances actuelles des aspects biochimiques et physiologiques de l'absorption et du métabolisme, de nombreux médicaments ne peuvent pas être administrés efficacement par la voie orale classique, car ils sont soumis à une clairance pré-systémique après leur administration. En effet, après l'administration, ils sont soumis à une clairance pré-systémique. Cette clairance s'effectue en grande partie dans le foie, ce qui entraîne souvent un manque de corrélation significative entre la perméabilité de la membrane, l'absorption et la biodisponibilité. Un intérêt récent a été exprimé sur l'administration de médicaments à ou via la muqueuse par l'utilisation de matériaux adhésifs ; plusieurs formulations muco-adhésives sont disponibles en cours de développement et l'administration de médicaments via la muqueuse buccale est une nouvelle voie qui facilite l'entrée directe des molécules de médicaments dans la circulation systémique, en évitant le métabolisme de premier passage et la dégradation des médicaments dans un environnement gastro-intestinal difficile, qui sont souvent associés à l'administration orale.