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La présente revue couvre les récents dérivés synthétiques d'acides aminés et les transformations chimiques en dérivés peptidiques ayant une activité anticancéreuse et antimicrobienne. Les dérivés d'acides aminés sont un groupe important de peptidomimétiques avec une variété d'applications en chimie médicinale. Ces dérivés possèdent plusieurs activités biologiques telles que l'effet antimicrobien, l'effet antitumoral et l'activité de liaison à l'ADN. De plus, la plupart des peptides naturels sont largement répandus et composés d'acides aminés, et présentent une biodisponibilité limitée et une faible biodisponibilité. Pour surmonter ces problèmes, des pseudo-peptides biologiquement actifs ont été développés, qui ont une haute spécificité et une non-toxicité pharmaceutique. Le présent travail montre la synthèse de petites molécules contenant des acides aminés avec des activités antimicrobiennes et anticancéreuses et une activité de liaison à l'ADN.