Miriam López-Ramos

Conception et synthèse d''inhibiteurs de la protéine kinase CK2

Thèse de Doctorat de l''Université Paris Descartes réalisée à l''Institut Curie (Paris, France) dans les laboratoires UMR176 et INSERM U759

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Produktbeschreibung

CK2 est une protéine kinase ubiquitaire qui joue un rôle déterminant dans la survie cellulaire et exerce une puissante activité de suppression de l'apoptose. Des petites molécules inhibitrices de CK2 fourniraient à la biologie des outils pour étudier le rôle de cette kinase et permettraient d'explorer une nouvelle voie thérapeutique. Dans le but de trouver de nouveaux inhibiteurs de CK2, la Chimiothèque de l'Institut Curie a été criblée et deux familles de composés ont été mises en évidence. L'objectif de ce travail est d'améliorer les propriétés de ces molécules. D'une part, la synthèse d'analogues a permis de découvrir de nouveaux inhibiteurs puissants. D'autre part, pour mieux comprendre le mécanisme d'action de ces produits, un protocole de docking utilisant les logiciels FlexX, Gold et DOCK et le programme de simulation moléculaire CHARMM a été mis au point. Le mode de liaison à CK2 des composés actifs et les pharmacophores responsables de leur activité ont ainsi été déterminés. Ces informations constituent un point de départ pour la conception de nouveaux composés.

Produktdetails

• Verlag: Éditions universitaires européennes
• Seitenzahl: 262
• Erscheinungstermin: 11. August 2010
• Französisch
• Abmessung: 220mm x 150mm x 16mm
• Gewicht: 408g
• ISBN-13: 9786131526305
• ISBN-10: 6131526303
• Artikelnr.: 31198192

Autorenporträt

Diplômée de l''Ecole Polytechnique (promotion X2001), Miriam López-Ramos a poursuivi ses études par une Thèse de Doctorat à l''Université Paris Descartes. Après un postdoc dans l''industrie agrochimique (Syngenta, Suisse), elle occupe depuis 2010 un poste de modélisation moléculaire dans l''entreprise pharmaceutique AB Science (Paris).