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La barriera protegge il tessuto cerebrale dalle sostanze tossiche che scorrono nel flusso sanguigno. Sebbene attraverso questo meccanismo (protezione del cervello) svolga un ruolo importante per la sopravvivenza, tuttavia, a sua volta, è considerata una barriera importante per la somministrazione di farmaci al cervello. Infatti, molti farmaci non possono attraversarlo e, in qualche modo, impedisce la somministrazione di una quantità sufficiente di farmaci al cervello. Un gran numero di farmaci potenzialmente utili, come gli inibitori della divisione cellulare (citostatici) e i farmaci per il sistema nervoso centrale, non possono attraversare la barriera o raggiungere il cervello in quantità sufficiente. Tuttavia, per scopi terapeutici e per attraversare la BBB, sono necessari alcuni metodi per aumentare la disponibilità di farmaci all'interno del cervello e la somministrazione di farmaci ai suoi tessuti. Un possibile modo per raggiungere questo obiettivo è il legame dei farmaci con le nanoparticelle e il loro conseguente passaggio attraverso la BBB. Le nanoparticelle sono particelle colloidali solide con dimensioni comprese tra 1 e 1000 nm (in genere 200-300 nm), considerate un sistema di somministrazione di farmaci piuttosto utile per la somministrazione mirata di farmaci.
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