O objetivo da presente investigação foi aumentar a solubilidade e a dissolução da Nateglinida, um fármaco pouco solúvel em água, com ciclodextrina (CD). O sistema binário de Nateglinide com ciclodextrina foi preparado por diferentes técnicas. O diagrama de solubilidade de fase apresenta uma isotérmica do tipo AL, que indica um aumento linear da solubilidade em função da ciclodextrina. Verificou-se que a taxa de dissolução era mais eficaz utilizando o método de complexação por secagem por pulverização em comparação com o método de mistura física e o método de complexação por amassadura. A formulação desenvolvida de nateglinida em comprimidos de ciclodextrina apresentou uma taxa de dissolução melhor do que a do produto comercializado. Foi desenvolvido um método UV adequado para o estudo da dissolução. Foi desenvolvido um método de HPLC para o ensaio da formulação desenvolvida.