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Devido a índices terapêuticos estreitos de imunossupressores e farmacocinética altamente variável, é necessário o controlo de medicamentos terapêuticos para individualizar a dosagem de imunossupressores após transplante de órgãos. Até há pouco tempo, a monitorização era realizada principalmente utilizando imunoensaios; no entanto, há uma mudança crescente para HPLC associada à EM/EM, devido à sua maior sensibilidade e especificidade. A limpeza de amostras on-line com uma única coluna analítica ou com cromatografia 2D reduz significativamente o manuseamento manual e é essencial para minimizar os efeitos da matriz e maximizar a especificidade. Juntamente com a cromatografia rápida, permite a análise simultânea dos principais imunossupressores, com elevado rendimento da amostra. Assim, LC-MS/MS é uma técnica atractiva e versátil que facilita o rápido desenvolvimento de métodos analíticos, incluindo novos imunossupressores à medida que se tornam aprovados para uso clínico.