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A causa degli indici terapeutici ristretti degli immunosoppressori e della farmacocinetica altamente variabile, il monitoraggio terapeutico dei farmaci è necessario per individualizzare il dosaggio degli immunosoppressori dopo il trapianto di organi. Fino a poco tempo fa, il monitoraggio veniva eseguito principalmente con immunodosaggi; tuttavia, si sta passando sempre più spesso all'HPLC accoppiato con MS/MS, grazie alla sua maggiore sensibilità e specificità. La pulizia del campione in linea con una singola colonna analitica o con la cromatografia 2D riduce significativamente la manipolazione manuale ed è essenziale per ridurre al minimo gli effetti della matrice e massimizzare la specificità. Abbinata alla cromatografia rapida, consente l'analisi simultanea dei principali immunosoppressori, con un'elevata produttività dei campioni. Pertanto, la LC-MS/MS è una tecnica interessante e versatile che facilita il rapido sviluppo di metodi analitici, compresi i nuovi immunosoppressori man mano che vengono approvati per uso clinico.