Die vier wichtigsten Stoffklassen, die in den oberirdischen Teilen der Weinraute vorkommen, sind die Alkaloide Chinolin, Chinolinon, Furochinolin, Pyranochinolin und Acridon, Flavonoide wie Rutin, ätherisches Öl wie 2-Nonanon, 2-Nonylacetat, 2-Undecylacetat und Cumarine wie Cumarin, Dicoumarine, Furanocumarine, Pyranocoumarine und Cumarin-Naphtochinon-Verbindungen. Die meisten seiner aromatischen und medizinischen Eigenschaften stammen von seinem Rutin, Methylnonilcton und ätherischen Öl. Es wurde in der Volksmedizin als Stimulans, Abortivum, Antiseptikum, Antispasmodikum, Anthelminthikum, Antirheumatikum, Antiepileptikum und wegen seiner pharmakologischen Eigenschaften wie antimikrobiell, antidepressiv, antihyperlipedimisch, antihyperglykämisch, entzündungshemmend, antitumorös, krebshemmend, antiandrogen, insektenabweisend und larvizid verwendet.