Antibiotika gelten heute als häufige Ursache für arzneimittelinduzierte Leberschäden (Drug-Induced Liver Injury, DILI), die vor allem angesichts der weltweit zunehmenden Kommerzialisierung neuer Arzneimittel und der zunehmenden Exposition von Patienten gegenüber neuen Wirkstoffen ein wichtiges Gesundheitsproblem darstellen. Leberschäden sind gekennzeichnet durch hepatozelluläre Nekrose und Degeneration, wie z. B. die Ballonierung von Hepatozyten, sowie leichte entzündliche Infiltrate in den Pfortaderwegen und, seltener, Cholestase. Leber und Niere konzentrieren mehr Giftstoffe als andere Organe des Körpers. Fast alle Organe des Körpers sind in der Lage, xenobiotische Substanzen umzuwandeln, aber die wichtigsten Enzyme für die Verstoffwechselung von Drogen oder Xenobiotika befinden sich hauptsächlich in der Leber, die aktiv an den Stoffwechselfunktionen, der Entgiftung und den sekretorischen Funktionen des Körpers beteiligt ist und deren Störungen zahlreich sind, ohne dass es wirksame Heilmittel gibt. Die Entgiftung einer Vielzahl von Arzneimitteln und Xenobiotika findet in der Leber statt, und die Leber ist in der Lage, als Blutreservoir zu fungieren. Antibiotika-induzierte Hepatotoxizität lässt sich oft frühzeitig anhand erhöhter Serumenzymwerte erkennen. Verschiedene Arten von arzneimittelinduzierten Lebererkrankungen sind Leberschäden, akute Fettinfiltration, Cholestase und Leberzirrhose.