L'objectif de la présente étude était d'améliorer la solubilité et la dissolution du Nateglinide, un médicament peu soluble dans l'eau, avec de la cyclodextrine (CD). Le système binaire de Nateglinide avec la cyclodextrine a été préparé par différentes techniques. Le diagramme de solubilité de phase présente une isotherme de type AL, qui indique une augmentation linéaire de la solubilité en fonction de la cyclodextrine. La vitesse de dissolution s'est avérée plus efficace en utilisant la méthode de complexation par séchage par atomisation par rapport à la méthode de complexation par mélange physique et par pétrissage. La formulation de comprimés de natéglinide à base de cyclodextrine développée a montré une meilleure vitesse de dissolution que celle du produit commercialisé. Une méthode UV appropriée a été mise au point pour l'étude de la dissolution. Une méthode HPLC a été mise au point pour le dosage de la formulation développée.