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Las proteínas vegetales naturales aparecen como alternativas a las fuentes animales en la producción de péptidos bioactivos (PBA), debido a su seguridad, riqueza de recursos y facilidad de producción a gran escala. Por lo tanto, los péptidos bioactivos y los hidrolizados de proteínas de origen vegetal son ingredientes prometedores para el desarrollo de productos funcionales y saludables. El objetivo del presente estudio es determinar las características estructurales de los biopéptidos funcionales, la dosificación precisa para aplicaciones terapéuticas, los cambios en la microbiota intestinal y los metabolitos en el intestino, así como descifrar el mecanismo de acción que se produce en el sistema gastrointestinal al consumir estos componentes bioactivos. Además, presentamos los múltiples beneficios de los BAP como hipoglucemiantes, agentes reductores del colesterol, así como sus propiedades antiobesidad y antihipertensivas. Y lo que es más importante, la bioactividad de las BAP se ve influida tanto por el número como por la carga y los extremos N-/C-terminales de los aminoácidos.