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A silibinina é um componente importante da silimarina (Silybum marianum), que tem sido tradicionalmente utilizada para tratar uma vasta gama de doenças hepáticas. Recentemente, a silibinina e os seus derivados, tanto em modelos in vitro como in vivo, mostraram um efeito inibidor significativo em diferentes tipos de tumores, incluindo pele, mama, pulmão, cólon, bexiga, próstata, rim e fígado. Os potenciais quimio-preventivos deste flavonóide são promovidos pela indução de apoptose, melhoria do supressor tumoral e inibidores do ciclo celular, inibição de factores de crescimento, e atenuação de mediadores proliferativos. Neste artigo, foi apresentado um resumo dos importantes mecanismos moleculares envolvidos nos efeitos anti-cancerígenos da Silibinina, estudos em animais e importantes ensaios clínicos. Os resultados destes estudos fornecerão uma perspectiva mais abrangente da Silibinina e ajudarão a optimizar os seus efeitos na quimioterapia do cancro.