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Die Bedeutung von Cumarin als gerinnungshemmendes Dicoumarol durch eine Reihe von Pilzarten. Dies geschieht durch die Bildung von 4-Hydroxycumarin, das dann (in Gegenwart von natürlich vorkommendem Formaldehyd) in das eigentliche Antikoagulans Dicoumarol, ein Fermentationsprodukt und Mykotoxin, umgewandelt wird. Dicoumarol war für die historisch als "Süßkleekrankheit" bekannte Bluterkrankheit bei Rindern verantwortlich, die verschimmelte Süßkleesilage gefressen hatten. In der Grundlagenforschung gibt es erste Hinweise darauf, dass Cumarin verschiedene biologische Aktivitäten hat, darunter entzündungshemmende, tumorhemmende, antibakterielle und antimykotische Eigenschaften.
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