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La Diabetes Mellitus es un problema de Salud Pública a nivel Mundial. Por ello, es de vital importancia y relevancia las investigaciones científicas relacionadas con el tratamiento y control de esta enfermedad. Uno de los blancos terapéuticos para el desarrollo de nuevas drogas antidiabéticas está representado por la inhibición del sistema enzimático multicomponente de la glucosa-6-fosfatasa (G6Pasa), la cual es una enzima que cataliza la hidrólisis de glucosa-6-fosfato (G6P) en glucosa y fosfato. La actividad fosfohidrolaza está determinada por las isoformas de su subunidad catalítica G6Pasa alfa y G6Pasa beta cuyas deficiencias causa glucogenósis 1a y 1rs, respectivamente. El intercambiador de G6P/fosfato más estudiado, de la G6Pasa, es conocido como G6PT. En este libro se discuten las características estructurales y funcionales de los constituyentes de la G6Pasa. Adicionalmente, se discuten los términos latencia y porcentaje de vesículas intactas en las preparaciones microsomales de la G6Pasa, así como las características químicas y biológicas más relevantes de los compuestos sintéticos o naturales más importantes que inhiben tanto la subunidad catalítica como a G6PT.