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Os receptores canabinóides CB1 foram descobertos durante estudos para elucidar os efeitos do delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC), principal componente psicoativo da planta cannabis sativa. A ativação destes receptores, tem se mostrado uma área promissora no tratamento de diversas patologias incluindo transtornos psiquiátricos e drogas de abuso. Recentemente foi descrito que este receptor é ativado pelo procedimento de acupuntura, o qual vem sendo utilizado para aliviar os sintomas de abstinência em alcoolistas.