Das Leben auf der Erde wäre ohne Peptide und Proteine nicht vorstellbar. Proteine sind die am häufigsten vorkommenden Makromoleküle in biologischen Systemen und in allen Zellen zu finden, wo sie unterschiedlichste Aufgaben übernehmen. Der Aufklärung ihrer Struktur und Funktion mithilfe moderner wissenschaftlicher Methoden kommt daher eine besondere Bedeutung zu. Im Rahmen dieser Doktorarbeit wurden verschiedene Methoden zur selektiven Funktionalisierung von Peptiden entwickelt, der Fokus lag dabei auf der Entwicklung einer Fluoreszenz-erzeugenden Peptidligation, was durch die Anwendung einer Cu(I)-katalysierten Cycloadditionsreaktion erreicht werden konnte.