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Los estudios sintéticos de las pirimidinas fusionadas se han divulgado ampliamente debido a su diversidad estructural y a su asociación con un amplio espectro de actividad biológica. A lo largo de los años se ha observado que los pirimido[1,2-a]benzimidazoles polisustituidos poseen un amplio espectro de actividades biológicas y están estructuralmente relacionados con las bases de purina naturales. Con estos antecedentes, hemos preparado una biblioteca de análogos de imidazopirimidina mediante una reacción multicomponente de tipo Biginelly. El proceso tiene varias ventajas, como una reacción limpia y unos pasos de elaboración y purificación sencillos. Todos los compuestos sintetizados fueron evaluados por su actividad antimicrobiana. La investigación de los datos de cribado antimicrobiano y antifúngico reveló que todos los compuestos probados mostraron una actividad entre moderada y significativa.