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El benzimidazol es un compuesto dicíclico con un anillo de imidazol (que contiene dos átomos de nitrógeno en posiciones no adyacentes) fusionado con benceno. El objetivoprincipal de este trabajo de investigación propuesto es diseñar y sintetizar una nueva clase de derivados de (E)-2-(2-(5-nitro-1H-benzo[d]imidazol-2-il)vinil)-4H-cromen-4-ona y caracterizarlos mediante IR, 1H RMN, 13C RMN, espectroscopia de masas y actividad anticancerígena in vitro. Seevaluó la actividad anticancerígena in vitro de loscompuestos sintetizados mediante elmétodo de ensayo SRB frente a la línea celular A-549 de cáncer humano. Según los resultados, los compuestos R1 y R6 sólo permitieron un 21,9 y un 39,4% de crecimiento celular a una concentración de 80 µg/mL. Mientras que otros compuestos han mostrado un 57-94% de % de crecimiento celular. A partir de los resultadosse puede concluir que la sustitución en el núcleo de cumarina altera la actividad biológica. Los derivados de cumarina no sustituidos (R4) y sustituidos con flouro (R6) y cloro (R1) resultaron ser potentes al producir actividad biológica.