Exploración de andamiajes heterocíclicos privilegiados:
Su alcance como nuevos candidatos a fármacos antiinflamatorios
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La inflamación se caracteriza por enrojecimiento, calor, hinchazón, dolor y, a veces, pérdida de función de los tejidos. Las ciclooxigenasas (COX) son las principales responsables de la inflamación. La COX-1 constitutiva es responsable de proporcionar citoprotección en el tracto gastrointestinal (GI), mientras que la COX-2 inducible facilita la inflamación. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) se utilizan ampliamente para tratar los signos y síntomas de la inflamación. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tradicionales, como la Aspirina, el Diclofenaco, el Flurbiprofeno ...
La inflamación se caracteriza por enrojecimiento, calor, hinchazón, dolor y, a veces, pérdida de función de los tejidos. Las ciclooxigenasas (COX) son las principales responsables de la inflamación. La COX-1 constitutiva es responsable de proporcionar citoprotección en el tracto gastrointestinal (GI), mientras que la COX-2 inducible facilita la inflamación. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) se utilizan ampliamente para tratar los signos y síntomas de la inflamación. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tradicionales, como la Aspirina, el Diclofenaco, el Flurbiprofeno y el Ibuprofeno, actúan mediante la inhibición de la isoenzima COX-1 o la inhibición combinada de las isoenzimas COX-1 y COX-2. Sin embargo, presentan una mayor selectividad por la COX-1 y la COX-2, lo que los hace más selectivos. Sin embargo, muestran una mayor selectividad por la COX-1 que por la COX-2 y producen efectos secundarios graves, como toxicidad hepática. Por lo tanto, es urgente identificar nuevas dianas esenciales para el diseño y desarrollo de nuevos agentes antiinflamatorios alternativos a los AINE. La información relevante proporcionada en este manuscrito puede ser útil para el diseño de nuevos agentes antiinflamatorios que tengan mayor seguridad, selectividad y potencia, así como menos efectos secundarios.
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