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Los fármacos hidrofóbicos administrados por vía oral presentan problemas de permeabilidad y, por tanto, una escasa biodisponibilidad. Sufren una degradación química y enzimática en el tracto gastrointestinal y presentan un amplio metabolismo de primer paso hepático. Asimismo, varios factores adicionales dificultan el descubrimiento de fármacos y el desarrollo de una administración eficaz de diferentes moléculas terapéuticas. La timoquinona (THQ), uno de los principales componentes lipofílicos activos de Nigella Sativa (Ranunculaceae), presenta numerosas cualidades farmacológicas, como sus efectos inmu-nomoduladores, anticancerígenos, antiinflamatorios y antioxidantes. La caracterización fisicoquímica del THQ se realizó en base a las propiedades organolépticas, la solubilidad, la pérdida por desecación, el coeficiente de partición, la espectroscopia IR y la calorimetría diferencial de barrido. Sobre la base de estas pruebas, la muestra de droga THQ resultó ser auténtica y pura. Se desarrolló y validó un método analítico mediante RP-HPLC para determinar la liberación in vitro y el estudio de permeabilidad. Se prepararon nanopartículas de quitosano (NP) según el método de gelificación iónica.