Formulação de nanocristais de nitrendipina para melhorar a solubilidade e a dissolução - Shinde, Anilkumar;Jarag, Ravindra;More, Harinath
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O objetivo do presente trabalho foi preparar nanocristais de nitrendipina (NTD) para aumentar a sua solubilidade e taxa de dissolução com vista à redução da dose e à minimização dos efeitos secundários associados à sua administração oral. A formulação optimizada de nanocristais tinha um tamanho de partícula de 335 nm, PDI 0,262, rendimento prático de 85% e ZP no intervalo de -20 a -45 mv. Os estudos de difração de raios X (XRPD) e de calorimetria de varrimento diferencial (DSC) sugeriram a formação de nanocristais e a ausência de picos cristalinos, indicando perda de cristalinidade, confirmada…mehr

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Produktbeschreibung
O objetivo do presente trabalho foi preparar nanocristais de nitrendipina (NTD) para aumentar a sua solubilidade e taxa de dissolução com vista à redução da dose e à minimização dos efeitos secundários associados à sua administração oral. A formulação optimizada de nanocristais tinha um tamanho de partícula de 335 nm, PDI 0,262, rendimento prático de 85% e ZP no intervalo de -20 a -45 mv. Os estudos de difração de raios X (XRPD) e de calorimetria de varrimento diferencial (DSC) sugeriram a formação de nanocristais e a ausência de picos cristalinos, indicando perda de cristalinidade, confirmada adicionalmente por microscopia eletrónica de varrimento (SEM). Os nanocristais apresentaram um aumento de 30,45 vezes na solubilidade aquosa e de 38,5 vezes no tampão fosfato pH 1,2, em comparação com o NTD puro. Os estudos de libertação in vitro demonstraram uma libertação cumulativa do fármaco de 96,186% em 60 minutos a partir dos nanocristais, em comparação com 22,17% a partir da NTD pura. Os nanocristais estáveis de NTD formulados pelo método de precipitação anti-solvente mostram uma melhor solubilidade e dissolução. Concluiu-se que os nanocristais de NTD foram obtidos com uma melhoria significativa da solubilidade de saturação e que o fármaco perdeu a sua natureza cristalina, quando comparado com o fármaco puro.
Autorenporträt
Dr. Anilkumar J. Shinde, M.Pharm Ph.D (Pharmazie) von der Shivaji Universität, Kolhapur. Er hat 26 Jahre Erfahrung in Marketing, Lehre und Forschung. Derzeit arbeitet er als außerordentlicher Professor in der Abteilung für Pharmazie am Bharati Vidyapeeth College of Pharmacy, Kolhapur. 65 Forschungsarbeiten & 5 Übersichtsartikel & 2 Patente veröffentlicht, 1 Nigerianer.