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Os medicamentos hidrofóbicos entregues oralmente deparam-se com problemas de permeabilidade e, por conseguinte, de fraca biodisponibilidade. São submetidos a degradação química e enzimática no tracto gastrointestinal e apresentam um metabolismo hepático extensivo na primeira passagem. Do mesmo modo, vários factores adicionais impedem a descoberta de fármacos e o desenvolvimento de uma entrega eficaz de diferentes moléculas terapêuticas. A timoquinona (THQ), um importante componente lipofílico activo da Nigella Sativa (Ranunculaceae), foi reportado ter muitas qualidades farmacológicas, tais como a sua imu-nomodulação, anticancerígeno, anti-inflamatório e efeitos antioxidantes. A caracterização físico-química do THQ foi feita com base nas propriedades organolépticas, solubilidade, perda na secagem, coeficiente de partição, espectroscopia IR e calorimetria de varrimento diferencial. Com base nestes testes, a amostra de droga THQ foi considerada autêntica e pura. Foi desenvolvido e validado um método analítico utilizando RP-HPLC para determinar a libertação in vitro e o estudo de permeação. As nanopartículas de quitosano (NP) foram preparadas de acordo com o método de gelificação iónica.