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La coinfezione HIV-TB, in particolare la MDR-TB, rappresenta un'enorme minaccia per la popolazione umana mondiale. Le principali sfide terapeutiche sono rappresentate dall'elevato carico di pillole, dalla sovrapposizione di tossicità e dalle interazioni farmaco-farmaco che comportano una mancata aderenza e un esito negativo. In questo scenario, l'uso di un'unica classe di farmaci sia per l'HIV che per la TBC è una prospettiva interessante. Pertanto, i farmaci efficaci contro entrambe le malattie sono la necessità del momento. In questo libro, discutiamo in modo approfondito i composti a base di alfa-pirone, un ossoderivato a sei membri del pirano che possiede una promettente chiave a doppio scopo nella scoperta di farmaci contro l'HIV e la TBC. In particolare, gli scaffold a base di alfa-pirone fungono da fonte vitale di agenti anti-HIV che hanno già trovato posto in clinica come Tipranavir, un inibitore non peptidico della proteasi dell'HIV di seconda generazione. È interessante notare che nel corso degli anni la ricerca ha dimostrato l'efficacia multitarget di questi scaffold contro il Mycobacterium tuberculosis.