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Os compostos heterocíclicos são encontrados em abundância na natureza e têm um significado imenso para a vida, uma vez que fazem parte da constituição de uma variedade de compostos naturais, como vitaminas, hormonas, antibióticos. Assim, têm atraído a atenção no desenho de moléculas biologicamente ativas. Além disso, os heterócitos constituem uma classe altamente importante de compostos orgânicos que tem numerosas aplicações no campo medicinal. Os compostos heterocíclicos têm sido parte integrante do desenvolvimento de novas moléculas biologicamente ativas, ou seja, o desenho ou a descoberta e o desenvolvimento de medicamentos. O livro tenta resumir o papel dos compostos heterocíclicos no processo de descoberta de fármacos, bem como dar conta dos heterocíclicos que estão a ser utilizados na prática clínica para várias doenças.