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Uno dei principali obiettivi della ricerca sul cancro è lo sviluppo di agenti terapeutici mirati alle cellule tumorali. I citocromi P450 espressi a livelli più elevati nelle cellule tumorali rispetto al tessuto normale circostante offrono opzioni terapeutiche grazie all'attivazione di pro-farmaci in modo specifico nelle cellule tumorali, evitando effetti sistemici indesiderati (Riddick et al., 2005). A questo proposito, esistono opzioni e opportunità terapeutiche derivanti sia dalla maggiore espressione endogena di CYP nei tumori sia dalla terapia genica mediata da CYP. Per quanto riguarda la sovraespressione endogena di singole forme di enzimi P450 nelle cellule tumorali, il CYP1B1 è l'esempio più studiato, perché sebbene diversi CYP1A, CYP2C e CY- P3A mostrino una maggiore espressione in alcune cellule tumorali, questi enzimi mostrano una notevole espressione nei tessuti normali, soprattutto nel fegato.