O benzofurano formado pela condensação do núcleo furano com anel de benzeno não é comum na natureza. No entanto, inúmeros derivados sintéticos do benzofurano possuem uma vasta gama de actividades biológicas. O benzofurano foi inicialmente destinado ao trabalho de investigação sobre o isolamento de produtos biologicamente activos possuindo furano e sistema de anéis de benzofurano. As estruturas de tais compostos variam de moléculas simples a altamente complexas de 5-metoxibenzofurano. Uma grande variedade de moléculas sintéticas e naturais que incluem o motivo benzo [b] furano na sua estrutura foram relatadas para mostrar diversas actividades biológicas e outras características especiais, que lhes fornecem aplicações potenciais nos campos da biomedicina e das ciências dos materiais. Esses derivados exibem atividade significativa, incluindo antifúngicos, antiprotozoários, antituberculos, antiinflamatórios, anticonvulsivos, anticancerígenos, antiHIV, analgésicos, antiparasitários, antihiperlipidêmicos, antioxidantes, antidiabéticos, antihipertensivos, antiplasmodiais, Alzheimer, vasodilatadores e hipotensos, arrítmicos, anti-histamínicos, antidepressivos, atividades antitumorais.