Inhibiteurs sélectifs de CDKs à venir en tant que médicaments anticancéreux
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Les CDK sont des membres de la famille des sérine/thréonine kinases et des enzymes clés dans la progression du cycle cellulaire, la transcription et d'autres processus biologiques majeurs, notamment la différenciation neuronale et le métabolisme. L'hyperactivité constitutive ou dérégulée de ces kinases, due à l'amplification, à la surexpression ou à la mutation des cyclines ou des CDK, contribue à la prolifération des cellules cancéreuses, et une activité irrégulière de ces kinases a été signalée dans une grande variété de cancers humains. Par conséquent, les CDK sont c...
Les CDK sont des membres de la famille des sérine/thréonine kinases et des enzymes clés dans la progression du cycle cellulaire, la transcription et d'autres processus biologiques majeurs, notamment la différenciation neuronale et le métabolisme. L'hyperactivité constitutive ou dérégulée de ces kinases, due à l'amplification, à la surexpression ou à la mutation des cyclines ou des CDK, contribue à la prolifération des cellules cancéreuses, et une activité irrégulière de ces kinases a été signalée dans une grande variété de cancers humains. Par conséquent, les CDK sont considérées comme des cibles pharmacologiques attrayantes pour le développement de traitements anticancéreux. Ce livre résume d'abord les différentes fonctions des CDK et la structure biologique des CDK, le cycle cellulaire et leur rôle dans la régulation du cycle cellulaire. Il se concentre ensuite sur les inhibiteurs de CDK en tant qu'anticancéreux et les différentes stratégies de développement, les inhibiteurs de CDK2 en cours d'essais cliniques et les inhibiteurs de CDK4/6 en voie d'homologation ont été discutés. Les perspectives d'avenir des inhibiteurs de CDK en tant qu'anticancéreux seront définies dans le développement de nouvelles cibles, à savoir les inhibiteurs de CDK1, CDK5, CDK7, CDK8, CDK9 et CDK12.
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