Die Verabreichung von makromolekularen Arzneimitteln über die Schleimhäute ist seit der Entdeckung des ersten therapeutischen Peptids vor Jahrzehnten, nämlich Insulin im Jahr 1922, eine interessante, aber schwierige Aufgabe für die Forscher. Die Auswahl eines geeigneten Trägersystems ist ein sehr kritischer Aspekt für eine sichere, wirksame und bequeme Therapie durch transmukosale makromolekulare Verabreichung. Die physiochemische Komplexität und die biologischen Eigenschaften makromolekularer Bioaktivstoffe erfordern ein effizientes Trägersystem, das Fragen wie Molekülgröße, Konformationsstabilität, biologische Halbwertszeit, Immunogenität, Dosisanforderungen, komplexe Rückkopplungskontrollmechanismen, Anfälligkeit für den Zusammenbruch in physikalischen und biologischen Umgebungen sowie Anforderungen an spezielle Transportmechanismen durch biologische Membranen angemessen berücksichtigt werden müssen.