Die kombinatorische Sytnhese spielt beispielsweise in der Pharmaforschung eine große Rolle: Bei der Wirkstoffsuche kommt es unter anderem darauf an, möglichst schnell möglichst viele Moleküle herzustellen und auf ihre Wirksamkeit zu untersuchen. Die kombinatorischen Methoden ermöglichen die Synthese vieler verschiedener Moleküle durch die Kombination unterschiedlichster Bausteine. Die vielfältigen Substanzen - und zwar bis zu Millionen ähnlicher Moleküle - lassen sich so automatisiert darstellen. Druch anschließende Screenings auf die biologische Aktivität kann man rationell nach neuen Medikamenten suchen