Les benzofuranes formés par la condensation du noyau furanique avec l'anneau benzénique ne sont pas courants dans la nature. Cependant, de nombreux dérivés synthétiques du benzofuranne possèdent un large éventail d'activités biologiques. Le benzofurane était initialement destiné aux travaux de recherche sur l'isolement de produits biologiquement actifs possédant le furanne et le système d'anneau benzofuranique. Les structures de ces composés vont de molécules simples à très complexes, comme le 5-méthoxybenzofurane. Une grande variété de molécules synthétiques et naturelles qui incluent le motif du benzo [b] furane dans leur structure ont été signalées comme présentant diverses activités biologiques et d'autres caractéristiques spéciales, qui leur fournissent des applications potentielles dans les domaines de la biomédecine et des sciences des matériaux. Ces dérivés présentent une activité significative, notamment des activités antifongiques, antiprotozoaires, antituberculeuses, anti-inflammatoires, anticonvulsives, anticancéreuses, anti-VIH, analgésiques, antiparasitaires, antihyperlipidémiques, antioxydantes, antidiabétiques, antihypertensives, antiplasmodiques, Alzheimer, vasodilatatrices et hypotensives, arythmiques, antihistaminiques, antidépressives, antitumorales.