A microencapsulação é o mais recente desenvolvimento no campo farmacêutico para sistemas de distribuição de medicamentos controlados e sustentados. Tem várias aplicações em diferentes áreas tais como as indústrias farmacêutica, agrícola, médica, biotecnológica, de engenharia e alimentar. O seu âmbito estende-se para além das microcápsulas convencionais a todos os outros sistemas de pequenas partículas, tais como microesferas, microesferas auto-montáveis, e microcápsulas. Este artigo de revisão destaca os vários medicamentos formulados por microencapsulação, o sistema de distribuição de medicamentos sustentado e controlado, diferentes tipos de polímeros e propriedades dos medicamentos que são adequados para serem encapsulados em microcápsulas. A técnica de microencapsulação provou ser uma das melhores formas de modificar a libertação do fármaco e o tempo de residência no gastrointestinal com contacto com a camada de mucosa, reduzir a frequência de dosagem, e melhorar a adesão do paciente.