O câncer é a segunda maior causa de mortes no mundo. Os tratamentos disponíveis apresentam uma série de limitações como efeitos colaterais e baixa eficiência. Na busca por novos tratamentos, a mitocôndria tem se destacado como um alvo promissor para o tratamento do câncer devido à existência de uma importante relação entre disfunção mitocondrial e tumorgênese. Dessa forma, tem sido observado um aumento no número de estudos, nos últimos anos, com interesse em compostos com ação em alvos mitocondriais ("mitocans") como uma alternativa para o tratamento do câncer. O objetivo deste trabalho de revisão narrativa foi descrever os avanços na terapêutica do câncer com o surgimento das drogas mitocondriais.