Modulação do receptor de andrógeno no câncer de próstata - Tavassoli, Peyman
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Há evidências consideráveis ¿¿que sugerem que a progressão dos cânceres de próstata para resistentes à castração se deve à ativação inadequada do receptor de androgênio (AR) e, portanto, o AR é um bom alvo para o tratamento dessa doença. Neste estudo, usamos duas abordagens para investigar a ativação e inibição do AR. Desenvolvemos ensaios de triagem de alto rendimento, não invasivos e baseados em células para avaliar rápida e biologicamente os fatores que modulam o crescimento do câncer de próstata e afetam a atividade de AR. Usando esses ensaios, descobrimos que a condição diferenciada do…mehr

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Produktbeschreibung
Há evidências consideráveis ¿¿que sugerem que a progressão dos cânceres de próstata para resistentes à castração se deve à ativação inadequada do receptor de androgênio (AR) e, portanto, o AR é um bom alvo para o tratamento dessa doença. Neste estudo, usamos duas abordagens para investigar a ativação e inibição do AR. Desenvolvemos ensaios de triagem de alto rendimento, não invasivos e baseados em células para avaliar rápida e biologicamente os fatores que modulam o crescimento do câncer de próstata e afetam a atividade de AR. Usando esses ensaios, descobrimos que a condição diferenciada do tipo osteoblasto aumentou o crescimento das células do câncer de próstata, mas não a atividade do AR. Além disso, aplicamos esse sistema para selecionar compostos, selecionados por meio de abordagens in silico, em relação a um bolso crucial na proteína AR. A aplicação de nossas ferramentas in silico e nosso ensaio de triagem baseado em células resultou na identificação de 17 compostos de 4 milhões que podem inibir a atividade de AR. É importante ressaltar que alguns desses compostos são mais potentes do que a bicalutamida, que é uma das drogas antiandrogênicas mais potentes atualmente usadas para tratar pacientes com câncer de próstata metastático.
Autorenporträt
Dr. Tavassoli ontwikkelde op cellen gebaseerde screeningstests voor middelen die groei, dood en androgeenreceptoractivering in prostaatkankercellen moduleren. Vervolgens paste hij zijn methode toe om krachtigere medicijnen tegen receptoractiviteit te vinden.