Modulazione del recettore degli androgeni nel cancro alla prostata - Tavassoli, Peyman
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Esistono prove considerevoli che suggeriscono che la progressione dei tumori della prostata a resistenti alla castrazione è dovuta a un'attivazione inappropriata del recettore degli androgeni (AR) e, quindi, l'AR è un buon bersaglio per il trattamento di questa malattia. In questo studio abbiamo utilizzato due approcci per indagare l'attivazione e l'inibizione dell'AR. Abbiamo sviluppato test di screening cellulari ad alto rendimento, non invasivi, per valutare rapidamente e biologicamente i fattori che modulano la crescita del cancro alla prostata e influenzano l'attività AR. Usando questi…mehr

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Produktbeschreibung
Esistono prove considerevoli che suggeriscono che la progressione dei tumori della prostata a resistenti alla castrazione è dovuta a un'attivazione inappropriata del recettore degli androgeni (AR) e, quindi, l'AR è un buon bersaglio per il trattamento di questa malattia. In questo studio abbiamo utilizzato due approcci per indagare l'attivazione e l'inibizione dell'AR. Abbiamo sviluppato test di screening cellulari ad alto rendimento, non invasivi, per valutare rapidamente e biologicamente i fattori che modulano la crescita del cancro alla prostata e influenzano l'attività AR. Usando questi saggi, abbiamo scoperto che i media di condizioni simili agli osteoblasti differenziati hanno migliorato la crescita delle cellule di cancro alla prostata, ma non l'attività AR. Inoltre, abbiamo applicato questo sistema per schermare i composti, selezionati attraverso approcci in silico, contro una sacca cruciale sulla proteina AR. L'applicazione dei nostri strumenti in silico e il nostro saggio di screening cellulare ha portato all'identificazione di 17 composti su 4 milioni che possono inibire l'attività AR. È importante sottolineare che alcuni di questi composti sono più potenti della bicalutamide, che è uno dei più potenti farmaci antiandrogeni attualmente utilizzati per trattare i pazienti con cancro alla prostata metastatico.
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Autorenporträt
Dr. Tavassoli ontwikkelde op cellen gebaseerde screeningstests voor middelen die groei, dood en androgeenreceptoractivering in prostaatkankercellen moduleren. Vervolgens paste hij zijn methode toe om krachtigere medicijnen tegen receptoractiviteit te vinden.