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El creciente incremento de microorganismos patógenos resistentes a fármacos y el aumento a nivel mundial de casos de cáncer impulsan la búsqueda de nuevos agentes con actividad biológica como terapias alternativas en infecciones difíciles. Las naftoquinonas son moléculas muy estudiadas debido a la gran actividad biológica que presentan. Además han sido utilizadas en la herbolaria tradicional en diversas culturas para el tratamiento de diversas enfermedades. Se conoce que su actividad esta relacionada con su capacidad de oxido reducción lo que genera en el organismo especies de oxígeno muy reactivas. Estas especies reactivas causan daño a diversos niveles celulares. La modificación química de la estructura básica de las naftoquinonas puede afectar dichas propiedades de oxido reducción mejorando su actividad biológica. Desarrollar nuevas rutas de síntesis más eficientes, selectivas y amables con el medio ambiente es substancial en la modificación de estos importantes compuestos debido a su gran potencial de uso como agentes terapéuticos.