La barrera protege el tejido cerebral contra las sustancias tóxicas que circulan por el torrente sanguíneo. Aunque a través de este mecanismo (proteger el cerebro), desempeña un papel importante en la supervivencia, sin embargo, a su vez, se considera como una barrera importante para la administración de fármacos al cerebro. Muchos fármacos no pueden atravesarla y, de algún modo, impide la administración de una cantidad suficiente de fármaco al cerebro. Un gran número de fármacos potencialmente útiles, como los inhibidores de la división celular (citostáticos) y los fármacos para el sistema nervioso central, nunca pueden atravesar la barrera ni llegar al cerebro en cantidades suficientes. Sin embargo, con fines terapéuticos y para atravesar la BBB, se necesitan algunos métodos para aumentar la disponibilidad de fármacos dentro del cerebro y la administración de fármacos a sus tejidos. Una posible forma de lograr este objetivo es la unión de fármacos a nanopartículas y, por consiguiente, su paso a través de la BBB. Las nanopartículas son partículas coloidales sólidas con un tamaño de 1 a 1000 nm (normalmente de 200 a 300 nm), que se consideran un sistema de administración de fármacos bastante útil para la administración selectiva de fármacos.
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